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Esse medicamento age como um secretagogo de insulina de ação curta. Reduz os níveis de glicemia de forma aguda, ao estimular a liberação de insulina pelo pâncreas, um efeito dependente do funcionamento das células-ß nas ilhotas pancreáticas <ref> [http://assinantes.medicinanet.com.br/bula/8314/repaglinida.htm] Bula do medicamento</ref>.
A Sociedade Brasileira de Diabetes, em seu posicionamento oficial nº01/2014, que informa a conduta Terapêutica no Diabetes Tipo 2 - Algoritmo SBD 2014, cita o fármaco repaglinida como estimulante da produção endógena de insulina pelas células beta do pâncreas, com duração rápida de ação (1-3 horas). Informa que esse fármaco é útil para o controle da hiperglicemia pós-prandial, no entanto pode promover aumento de peso, hipoglicemia e redução do condicionamento isquêmico <ref> [http://[www.nutritotal.com.br/diretrizes/files/349--CondutaTerapeuticaDM_SBD2014.pdf] Posicionamento Oficial SBD nº 01/2014 Conduta Terapêutica no Diabetes Tipo 2: Algoritmo SBD 2014. Sociedade Brasileira de Diabetes</ref>.
Um estudo de um ano de duração realizado 100 pacientes entre 30-70 anos, todos com diabetes mellitus tipo 2 que não realizavam nenhum tratamento. Os pacientes foram divididos em dois grupos, um utilizou repaglinida e outro glibenclamida. Os resultados do estudo sugeriram que, tanto a repaglinida quanto a glibenclamida foram eficazes na redução do nível de glicose de todos os pacientes em jejum, duas horas após refeição e de hemoglobina glicada. Ambos foram bem tolerados e alteração de peso foi mínima em ambos os grupos <ref> [http://www.pjms.com.pk/issues/octdec06/abstract/article4.html] JIBRAN, R et al. Safety and efficacy of Repaglinide compared with Glibenclamide in the management of type 2 diabetic Pakistani patients. Pakistan Journal of Medical Sciences. 2006;22(4):385-390</ref>.
