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Everolimo é um inibidor de proteína-quinase que reduz a proliferação celular, glicólise e angiogênese em tumores sólidos ''in vivo'', tanto por meio da atividade celular antitumotal direta e inibição do estroma tumoral. É indicado para o tratamento de pacientes com carcinoma avançado de células renais cuja doença tenha progredido durante ou após o tratamento com VEGFR-TKI, quimioterápicos ou imunoterápicos <ref> [http://www.google.com.br/url?sa=t&rct=j&q=&esrc=s&frm=1&source=web&cd=4&cad=rja&ved=0CEYQFjAD&url=http%3A%2F%2Fwww.4bio.com.br%2Fdownload%2Fpdf%2F92%2F92-afinitor.pdf%2F&ei=rmdDUYGHB6m20QGwuYCwBg&usg=AFQjCNHYdIwwRcW88Ocka5nqjCNwJh7ytQ Bula do Medicamento Afinitor] </ref>.
Também é indicado para a profilaxia da rejeição de órgãos em pacientes adultos com risco imunológico baixo a moderado que receberam transplante alogênico renal de rim, coração ou cardíacofígado. Exerce O everolimo pertence ao grupo de medicamentos conhecidos como imunossupressores (os imunossupressores reduzem a atividade do sistema de defesa do seu organismo e são essenciais para ajudar na prevenção da rejeição dos órgãos transplantados). Esse efeito imunossupressor se dá pela inibição da proliferação das células T ativadas pelo antígeno, e consequentemente conseqüentemente da expansão clonal, controladas por interleucinas células T-específicas como interleucina 2 e interleucina 15. <ref> [http://www.portal.novartis.com.br/UPLOAD/ImgConteudos/1767.pdf Bula do Medicamento Certican] </ref><ref>http://www.furp.sp.gov.br/arquivos/produtos/bulas/paciente/75/EVEROLIMO_BPAC_COM_REV01.pdf Bula do medicamento</ref>.