O uso da cimetidina em altas doses e por longo tempo – que hoje é raramente utilizada na clínica, - diminui a ligação da testosterona ao receptor de androgênio e inibe a CIP que hidrolisa o estradiol. Clinicamente, esses efeitos podem provocar galactorreia nas mulheres e ginecomastia, redução na contagem de espermatozóides e impotência em homens <ref> [https://books.google.com.br/books?id=qsx4cIAwwtcC&pg=PA1313&lpg=PA1313&dq=cimetidina+e+ranitidina+compara%C3%A7%C3%A3o&source=bl&ots=kmmkuhKZbP&sig=LvGW2MgytI3haGm6zqVhds3WJRA&hl=pt-BR&sa=X&ei=xrGCVZndHojugwTho4CoCg&ved=0CFMQ6AEwCTgK#v=onepage&q=cimetidina%20e%20ranitidina%20compara%C3%A7%C3%A3o&f=false As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman & Gilman Fármacos que afetam a função gastrintestinal]</ref>.
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