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A [[acarbose]] é indicada no diabetes mellitus do tipo II, tanto como monoterapia como associada com outros fármacos hipoglicemiantes. Pode ser utilizadas utilizada em pacientes com diabetes tipo I, administrada, neste caso, sempre associada com insulina para nivelar as flutuações glicêmicas.
Ao contrário das sulfoniluréias, a acarbose não aumenta a secreção de insulina. A ação anti-hiperglicêmica da acarbose advém de uma inibição competitiva e reversível da α-amilase pancreática e das enzimas hidrolisantes da α-glicosidase ligada à membrana intestinal. Em pacientes diabéticos, esta inibição enzimática resulta em retardo da absorção da glicose e em diminuição da hiperglicemia pós-prandial <ref> [http://www.amel.med.br/profis/med/acarbose.htm Bula do Medicamento] </ref>.