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Acredita-se que a eficácia da '''vareniclina''' na interrupção do tabagismo é resultado da atividade agonista parcial da vareniclina no receptor nicotínico α 4 β 2, onde sua ligação produz um efeito suficiente para aliviar os sintomas de desejo intenso e síndrome de abstinência (atividade agonista), ao mesmo tempo em que resulta em bloqueio dos efeitos de recompensa e reforço do tabagismo ao evitar a ligação da nicotina aos receptores α 4 β 2 (atividade antagonista)<ref> [http://www.bulas.med.br/bula/16300/champix.htm Bula do medicamento Champix - Laboratórios Pfizer] </ref>.
Estudos demonstraram que a '''Vareniclina''', apesar de se um medicamento com menos tempo de investigação, aparentemente tem efeito mais prolongado (permanência sem fumar), em comparação a bupropiona <ref> [http://portal.saude.gov.br/portal/arquivos/pdf/v4n4_antitabagismo.pdf Wannmacher, Lenita . Tratamento medicamentoso antitabagismo. Temas selecionados - Uso Racional de Medicamentos . ISSN 1810-0791 Vol. 4, Nº 4; Brasília, março de 2007] </ref>.
==Informações sobre o medicamento/alternativas==