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[[Itraconazol]], um derivado triazólico sintético, é ativo em infecções causadas por dermatófitos (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), leveduras (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., incluindo C. albicans, C. glabrata e C. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis e uma variedade de outras leveduras e fungos.
Estudos in vitro demonstraram que o [[itraconazol]] inibe a síntese do ergosterol em células fúngicas. O ergosterol é um componente vital da membrana celular dos fungos. A inibição da sua síntese tem como última conseqüência um efeito antifúngico <ref> http://www.medicamentobrasil.com.br/produtos_descricao_bulario.asp?codigo_bulario=6394 Bula do Medicamento </ref>.